Thuốc Folina Tablets 15 mg có hoạt chất Leucovorin dùng để giải độc methotrexate quá liều… Leucovorin là dẫn xuất của axit folic; thuốc giải độc cho thuốc đối kháng axit folic. Rất nhiều khách hàng quan tâm đến công dụng, liều lượng, giá cả và mua thuốc Folina Tablets 15 mg ở đâu?
Dưới đây chúng tôi xin cung cấp đến người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về Thuốc Folina Tablets 15 mg.
Thông tin cơ bản về Thuốc Folina Tablets 15 mg
Thành phần chính: Leucovorin (Axit Folinic).
Dạng bào chế: Dạng viên nén.
Quy cách đóng gói: Vỉ/hộp.
Dược động học:
Axit Folinic là dẫn xuất 5-formyl của Axit Tetrahydrofolic, dạng hoạt động của Axit Folic, tham gia với tư cách là đồng yếu tố trong Thymidylate Synthetase, enzyme chủ chốt trong quá trình tổng hợp DNA.
Axit Folinic là một chất đối kháng sinh hóa và chủ yếu được sử dụng làm thuốc giải độc cho các chất đối kháng Axit Folic như Methotrexate, ngăn chặn sự chuyển đổi Axit Folic thành Tetrahydrofolate bằng cách liên kết với enzyme dihydrofolate reductase.
Axit folinic không ngăn chặn tác dụng kháng khuẩn của thuốc đối kháng folate như Trimethoprim hoặc Pyrimethamine nhưng có thể làm giảm độc tính về huyết học của các thuốc này.
Axit folinic được sử dụng như một chất bổ sung cho Fluorouracil trong điều trị ung thư đại trực tràng.
Axit Folinic được dùng dưới dạng Canxi Folinate hoặc Natri Folinat mặc dù liều lượng được biểu thị dưới dạng Axit Folinic.
Dược động học:
Hấp thụ:
Sinh khả dụng:
Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của leucovorin (5-formyl-THF), chất chuyển hóa có hoạt tính (5-methyl-THF) hoặc folate tổng số giảm sẽ đạt được trong vòng vài giờ.
Liều nghiên cứu: 25 mg
Liều nghiên cứu: 15 và 25 mg
Hấp thu bão hòa qua đường uống ở liều > 25 mg. Sinh khả dụng rõ ràng là 97, 75 hoặc 37% với các liều 25, 50 hoặc 100 mg tương ứng.
Phân bổ:
Mức độ:
THF và các dẫn xuất của nó được phân phối đến tất cả các mô trong cơ thể; Gan chứa khoảng một nửa tổng lượng folate dự trữ trong cơ thể.
Một lượng nhỏ 5-methyl-THF được phân phối vào CSF.
Di dời:
Sự trao đổi chất:
Chuyển hóa nhanh thành chất chuyển hóa có hoạt tính 5-methyl-THF (dạng vận chuyển và dự trữ chính của folate trong cơ thể).
Lộ trình đào thải:
Bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng 10-formyl-THF và 5,10-methenyl-THF.
Sự bài tiết folate qua nước tiểu xấp xỉ logarit ở liều > 1 mg.
Nửa đời:
Uống: 3,5–5,7 giờ.
Thuốc Folina Tablets 15 mg có tác dụng như thế nào đối với bệnh nhân?
Độc tính liên quan đến thuốc đối kháng axit folic:
Thuốc giải độc khi dùng quá liều methotrexate không chủ ý (ví dụ do đào thải kém) và các chất đối kháng axit folic khác (ví dụ pyrimethamine, trimethoprim).
Liệu pháp cứu nguy qua đường tĩnh mạch theo chế độ methotrexate liều cao (để kiểm soát thời gian tiếp xúc của các tế bào nhạy cảm với methotrexate) trong điều trị bệnh ung thư xương (được FDA chỉ định là thuốc mồ côi cho mục đích sử dụng này) ứng dụng này).
Phòng ngừa độc tính huyết học liên quan đến liệu pháp pyrimethamine, trimethoprim hoặc trimetxate.
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ:
Điều trị bằng đường tĩnh mạch bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folate (ví dụ nồng độ folate huyết thanh <0,002 mcg/mL) ở trẻ sơ sinh, phụ nữ mang thai, bào thai và thiếu hụt dinh dưỡng khi dùng Liệu pháp axit folic đường uống là không khả thi. Không có lợi ích gì so với việc tiêm axit folic vì khả năng chuyển đổi axit folic thành axit tetrahydrofolic (THF) không bị suy giảm trong những trường hợp thiếu máu này.
Hiệu quả trong điều trị bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu men dihydrofolate reductase bẩm sinh.
Không hiệu quả trong điều trị bệnh thiếu máu ác tính và các bệnh thiếu máu hồng cầu khổng lồ khác do thiếu vitamin B12; Tránh sử dụng như vậy.
Ung thư đại trực tràng:
Phụ gia cho fluorouracil để kéo dài thời gian sống sót trong điều trị giảm nhẹ bệnh ung thư đại trực tràng tiến triển (thuốc mồ côi được FDA chỉ định cho mục đích sử dụng này).
Liệu pháp đầu tay để kiểm soát ung thư đại trực tràng tiến triển bằng chế độ phối hợp bao gồm fluorouracil, leucovorin và irinotecan hoặc oxaliplatin.
Chống chỉ định:
Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với Leucovorin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thiếu máu ác tính hoặc thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ khác do thiếu vitamin B12; Việc sử dụng như vậy có thể che khuất chẩn đoán bệnh thiếu máu ác tính do làm giảm bớt các biểu hiện về huyết học đồng thời tạo điều kiện cho các biến chứng thần kinh phát triển.
Hướng dẫn sử dụng Viên Folina 15 mg:
Cách sử dụng:
Dùng đường uống, hấp thu bão hòa; Không nên sử dụng liều > 25 mg.
Liều lượng:
Có sẵn dưới dạng canxi leucovorin; Liều dùng được biểu thị bằng leucovorin.
Bệnh nhân nhi:
Độc tính liên quan đến thuốc đối kháng axit folic:
Phòng ngừa ngộ độc Pyrimethamine:
Đối với liều pyrimethamine 25–100 mg mỗi ngày hoặc 1–2 mg/kg mỗi ngày (để điều trị bệnh toxoplasmosis): dùng 10–25 mg với mỗi liều pyrimethamine.
Đối với liều pyrimethamine 25–50 mg một lần mỗi ngày (dùng cùng với clindamycin hoặc sulfadiazine để dự phòng thứ phát bệnh toxoplasmosis ở thanh thiếu niên): 10–25 mg một lần mỗi ngày.
Đối với pyrimethamine liều 1 mg/kg một lần mỗi ngày (dùng với dapsone hoặc clindamycin để điều trị dự phòng tiên phát hoặc thứ phát bệnh toxoplasmosis ở trẻ nhiễm HIV): 5 mg mỗi 3 ngày một lần.
Đối với pyrimethamine 25 mg mỗi ngày một lần (atovaquone để điều trị dự phòng tiên phát hoặc thứ phát chống lại bệnh toxoplasmosis ở thanh thiếu niên nhiễm HIV): 10 mg mỗi ngày, dùng đồng thời với pyrimethamine.
Đối với liều pyrimethamine 50 hoặc 75 mg mỗi tuần một lần (dùng với dapsone để phòng ngừa tiên phát bệnh viêm phổi do Pneumocystis jiroveci [trước đây là Pneumocystis carinii] hoặc bệnh toxoplasmosis hoặc để điều trị dự phòng thứ phát P. jiroveci ở thanh thiếu niên nhiễm HIV): 25 mg mỗi tuần một lần, dùng đồng thời với pyrimethamin.
Người lớn:
Độc tính liên quan đến thuốc đối kháng axit folic:
Quá liều methotrexat:
Liều lượng xấp xỉ gấp đôi so với levoleucovorin (đồng phân l hoạt tính).
15 mg (khoảng 10 mg/m 2 ) cứ sau 6 giờ cho đến khi nồng độ methotrexate trong huyết thanh giảm xuống <0,005 mcg/mL (0,01 μ M ); Bắt đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi dùng quá liều và trong vòng 24 giờ sau khi dùng methotrexate nếu phát hiện thấy thải trừ chậm.
Nếu Scr trong 24 giờ tăng 50% so với mức cơ bản thì nồng độ methotrexate trong 24 giờ là >2,27 mcg/mL (5 μM, hoặc nồng độ methotrexate trong 48 giờ là >0,409 mcg/mL (0,9 μM). M) , tăng liều ngay lập tức lên 150 mg (khoảng 100 mg/m2) tiêm tĩnh mạch mỗi 3 giờ cho đến khi nồng độ methotrexate trong huyết thanh giảm xuống <0,005 mcg/mL (0,01 μM).
Quá liều pyrimethamine hoặc trimethoprim:
Một số bác sĩ lâm sàng khuyên dùng 5–15 mg mỗi ngày.
Cấp cứu sau điều trị bằng Methotrexate liều cao:
Liều lượng xấp xỉ gấp đôi so với levoleucovorin (đồng phân l hoạt tính).
15 mg (khoảng 10 mg/m 2 ) cứ sau 6 giờ cho 10 liều, bắt đầu 24 giờ sau khi bắt đầu truyền methotrexate (12–15 g/m 2 ) cho những bệnh nhân có thải trừ methotrexate bình thường ( Nghĩa là nồng độ methotrexate trong huyết thanh xấp xỉ 4,54 mcg/mL [10 μM] sau 24 giờ dùng thuốc, 0,454 mcg/mL [1 μM] sau 48 giờ và <0,091 mcg/mL [0,2 μM] sau 72 giờ).
Tiếp tục điều trị và duy trì đủ nước và kiềm hóa nước tiểu (pH ≥7) cho đến khi nồng độ methotrexate giảm xuống <0,023 mcg/mL (0,05 μM).
Nếu độc tính đáng kể về mặt lâm sàng xảy ra ở những bệnh nhân có bất thường nhẹ về thải trừ methotrexate hoặc chức năng thận, hãy kéo dài thời gian điều trị cấp cứu thêm 24 giờ (tức là 14 liều trong 84 giờ) cho các đợt điều trị methotrexate tiếp theo. dựa theo.
Theo dõi nồng độ Scr và methotrexate ít nhất một lần mỗi ngày. Điều chỉnh liều lượng và thời gian điều trị dựa trên kiểu thải trừ methotrexate và chức năng thận của bệnh nhân.
Phòng ngừa ngộ độc Pyrimethamine:
Đối với liều pyrimethamine 25–100 mg mỗi ngày hoặc 1–2 mg/kg mỗi ngày (để điều trị bệnh toxoplasmosis): dùng 10–25 mg với mỗi liều pyrimethamine.
Đối với liều pyrimethamine 25–50 mg một lần mỗi ngày (dùng cùng với clindamycin hoặc sulfadiazine để dự phòng thứ phát bệnh toxoplasmosis): 10–25 mg một lần mỗi ngày.
Đối với pyrimethamine 25 mg mỗi ngày một lần (atovaquone để điều trị dự phòng nguyên phát hoặc thứ phát bệnh toxoplasmosis ở người nhiễm HIV): 10 mg mỗi ngày, dùng đồng thời với pyrimethamine.
Đối với liều pyrimethamine 50 hoặc 75 mg mỗi tuần một lần (dùng cùng với dapsone để phòng ngừa tiên phát bệnh viêm phổi do P. jiroveci hoặc bệnh toxoplasmosis hoặc để phòng ngừa thứ phát bệnh viêm phổi do P. jiroveci ở người nhiễm HIV): 25 mg mỗi tuần một lần, dùng đồng thời với pyrimethamin.
Phòng ngừa ngộ độc Trimetxate:
Đối với liều trimetxate 45 mg/m2: 20 mg/m2 cứ sau 6 giờ (tổng liều hàng ngày: 80 mg/m2).
Ngoài ra, liều lượng có thể dựa trên trọng lượng cơ thể.
Làm tròn liều uống được tính toán lên đến mức tăng 25 mg tiếp theo.
Tiếp tục điều trị bằng leucovorin trong ít nhất 72 giờ sau liều trimetxate cuối cùng (thời gian thông thường: 24 ngày).
Điều chỉnh liều nếu xảy ra độc tính về huyết học, dựa trên số lượng tế bào máu xấu nhất.
Điều chỉnh liều lượng dựa trên mức độ suy giảm của hai nhóm máu.
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ:
Lên đến 1 mg mỗi ngày; Không có bằng chứng cho thấy liều > 1 mg mỗi ngày có hiệu quả hơn.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào đáp ứng huyết học. Nói chung, cảm giác hạnh phúc được cải thiện xảy ra trong vòng 24 giờ đầu tiên; tủy xương bắt đầu trở lại bình thường trong vòng 48 giờ; và tăng hồng cầu lưới bắt đầu trong vòng 2-5 ngày sau khi bắt đầu điều trị.
Giới hạn kê đơn:
Bệnh nhân nhi:
Không nên sử dụng liều > 25 mg.
Người lớn:
Không nên sử dụng liều > 25 mg.
Quần thể đặc biệt:
Bệnh nhân thải trừ muộn Methotrexate:
Liều cao hơn và điều trị kéo dài có thể cần thiết nếu sự bài tiết methotrexate bị chậm do tích tụ dịch ở khoang thứ ba (tức là cổ trướng, tràn dịch màng phổi), suy thận hoặc mất nước không đủ.
Tác dụng phụ:
Leucovorin kết hợp với fluorouracil: giảm bạch cầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, hôn mê/khó chịu/mệt mỏi, rụng tóc, viêm da, chán ăn.
Tương tác với Thuốc Folina 15 mg:
Thuốc chống co giật (phenobarbital, phenytoin, primidone): Tác dụng chống co giật bị giảm nếu dùng đồng thời với lượng lớn axit folic; Có thể làm tăng tần suất co giật ở bệnh nhi nhạy cảm.
Co-trimoxazole: Tăng tỷ lệ thất bại điều trị, tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở bệnh nhân nhiễm HIV được điều trị phối hợp viêm phổi do P. jiroveci.
Glucarpidase: Sử dụng glucarpidase 2 giờ trước khi dùng leucovorin racemic làm giảm nồng độ đỉnh và sự tiếp xúc của leucovorin và 5-methyl-THF; tác dụng tương tự được mong đợi với levoleucovorin.
Nồng độ methotrexate được đo bằng xét nghiệm miễn dịch trong vòng 48 giờ sau khi dùng glucarpidase là không đáng tin cậy.
Bảo quản:
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ 15–30°C, để xa tầm tay trẻ em.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.