Thuốc Fluroxan 250 là một chất chống ung thư, một dung dịch tiêm vô trùng, không gây sốt để tiêm tĩnh mạch.
Thông tin thuốc
– Dạng bào chế: Dung dịch tiêm
– Đóng gói: Lọ tiêm 25mg/ml
– Bảo quản: Bảo quản trong thùng carton ban đầu ở nhiệt độ không quá 25 độ C. Không để lạnh, tránh ánh sáng
– Hãng sản xuất thuốc: Beacon Pharmaceuticals
Thuốc Fluroxan 250 được chỉ định cho những bệnh nhân nào?
Thuốc Fluroxan 250 được chỉ định cho các trường hợp sau:
– Ung thư biểu mô đại tràng hoặc trực tràng được điều trị bằng fluorouracil đơn thuần hoặc kết hợp
– Ung thư dạ dày và ung thư tuyến tụy ngoại tiết
– Ung thư gan, ung thư vú, ung thư bàng quang, ung thư phổi, ung thư buồng trứng, ung thư cổ tử cung
Chống chỉ định
Thuốc Fluroxan 250 chống chỉ định ở những bệnh nhân bị khuyết tật nặng hoặc bị ức chế tủy xương do xạ trị hoặc hóa trị. Nó cũng không được khuyến khích cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú. Nó cũng nên tránh ở những người không bị ung thư.
Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc Fluroxan 250 là gì?
Fluorouracil là một chất chống chuyển hóa pyrimidine fluoride. Khi thuốc được chuyển hóa đồng hóa, nó sẽ phân hủy axit deoxyuridylic thành axit thymidilic. Do đó, fluorouracil cản trở quá trình tổng hợp axit deoxyribonucleic (DNA) và ức chế sự hình thành axit ribonucleic (RNA). Vì DNA và RNA cần thiết cho sự phân chia và phát triển của tế bào, nên sự thiếu hụt thymine do fluorouracil gây ra sẽ khiến tế bào tăng trưởng không cân bằng và chết tế bào. Ảnh hưởng của sự thiếu hụt DNA và RNA càng rõ rệt ở các tế bào đang phát triển nhanh và tốc độ thâm nhập của fluorouracil vào tế bào càng nhanh.
Fluorouracil thường được tiêm tĩnh mạch và có thời gian chuyển hóa ngắn. Mặc dù thuốc vẫn có tác dụng khi dùng bằng đường uống nhưng sự hấp thu qua đường uống không ổn định.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được phân bố vào các khối u, niêm mạc đường tiêu hóa, tủy xương, gan và các mô khác khắp cơ thể. Mặc dù ít hòa tan trong lipid nhưng fluorouracil dễ dàng xuyên qua hàng rào máu não và phân bố vào dịch não tủy và mô não.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là khoảng 16 phút (từ 8 đến 20 phút, tùy thuộc vào liều lượng). Sau 3 giờ, thuốc không còn nguyên vẹn trong huyết tương.
Khoảng 7-20% thuốc được thải trừ qua nước tiểu sau 6 giờ, trong đó hơn 90% được thải trừ trong giờ đầu tiên. Phần còn lại được chuyển hóa và đào thải qua gan tạo thành các chất khử độc không hoạt động (carbon dioxide, urê, alpha-fluoro-beta-alanine). Những chất này cũng được bài tiết qua nước tiểu sau 3-4 giờ.
Khi dùng tại chỗ (bôi trực tiếp lên vùng da cần điều trị), khoảng 6% thuốc được hấp thu nhưng không đủ để gây tác dụng toàn thân. Thuốc có hiệu quả trên các tế bào đang phát triển nhanh chóng. Phản ứng điều trị bắt đầu bằng đỏ, sưng, phồng rộp, bong tróc, loét nhỏ hoặc hoại tử da và sau đó tái biểu mô hóa.
Liều lượng và cách sử dụng
5-fluorouracil tiêm tĩnh mạch có thể được tiêm tĩnh mạch bolus hoặc truyền chậm. Nội dung trong lọ có thể được tiêm nhanh trực tiếp vào tĩnh mạch ngoại vi, lịch trình phổ biến nhất là: 12-13,5 mg/Kg (500 mg/m2) mỗi ngày trong 5 ngày, lặp lại trong khoảng thời gian 4 tuần. Truyền tĩnh mạch chậm cần pha loãng thuốc trong 500 ml dung dịch dextrose 5%, sau đó truyền trong 2-3 giờ trong 5 ngày liên tiếp.
Để kiểm soát giảm nhẹ bệnh ung thư: Liều ban đầu: 12 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần trong 4 ngày liên tiếp. Liều tối đa: 800 mg/ngày. Nếu không quan sát thấy độc tính, có thể dùng 6 mg/kg vào các ngày 6, 8, 10 và 12 (Không dùng liệu pháp nào vào các ngày 5, 7, 9 hoặc 11). Ngừng sử dụng vào cuối ngày thứ 12, ngay cả khi không thấy có độc tính.
Bệnh nhân có nguy cơ thấp và tình trạng dinh dưỡng không đầy đủ: Liều khởi đầu: 6 mg/kg/ngày trong 3 ngày. Liều tối đa: 400 mg/ngày. Nếu không quan sát thấy độc tính, có thể dùng 3 mg/kg vào các ngày 5, 7 và 9 (Không điều trị vào các ngày 4, 6 hoặc 8). Ngừng sử dụng vào cuối ngày thứ 9, ngay cả khi không có biểu hiện độc tính.
Liều thông thường dành cho người lớn điều trị ung thư cổ tử cung: Kết hợp với cisplatin 1 gm/m2 tiêm tĩnh mạch vào ngày 1. Chu kỳ được lặp lại sau mỗi 21 ngày.
Liều dùng thông thường cho trẻ em điều trị bệnh ác tính: Nhà sản xuất báo cáo rằng tính an toàn và hiệu quả của fluorouracil chưa được thiết lập ở trẻ em. Tuy nhiên, thuốc đã được sử dụng ở trẻ em theo hướng dẫn của người lớn.
Truyền trong động mạch: Fluorouracil cũng đã được tiêm trong động mạch cho người lớn với liều 5 đến 7,5 mg/kg thể trọng hòa tan trong 20-100 ml dung dịch Dextrose 5% và truyền trong 10-20 ngày. bơm.
Kết hợp với xạ trị: Liều thông thường hàng ngày cho người lớn là 5-10 mg/kg thể trọng dùng kết hợp với xạ trị tùy theo phương pháp truyền toàn thân hoặc truyền vào động mạch.
Phối hợp với các thuốc chống ung thư khác: Fluorouracil được dùng đơn độc hoặc phối hợp trong điều trị bổ trợ ung thư vú, ung thư đường tiêu hóa và điều trị các khối u ác tính không thể phẫu thuật, đặc biệt là các khối u đường tiêu hóa, vú, đầu cổ, gan, tiết niệu sinh dục. hệ thống và tuyến tụy. Nó cũng được sử dụng với cyclophosphamide và methotrexate trong hóa trị liệu kết hợp cho bệnh ung thư vú. Liều người lớn thông thường là 5 đến 10 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày dùng kết hợp với các thuốc chống ung thư khác hàng ngày hoặc ngắt quãng một hoặc hai lần một tuần bằng cách tiêm toàn thân hoặc tiêm bắp. động mạch.
Người bệnh sử dụng thuốc Fluroxan 250 cần lưu ý những điều sau:
Fluorouracil là hoạt chất có độc tính cao và chỉ số điều trị thấp. Thuốc có độc tính đặc biệt đối với hệ máu, có thể gây xuất huyết đường tiêu hóa, thậm chí dẫn đến tử vong. Do độc tính cao, Fluorouracil chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng hóa trị liệu ung thư và các chất chống chuyển hóa.
Bệnh nhân cần phải ở lại bệnh viện ít nhất trong đợt điều trị đầu tiên. Để nâng cao nhận thức về tác dụng độc hại có thể xảy ra, đặc biệt là tác dụng lên miệng, cần thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng có thể xuất hiện.
Nếu nôn mửa không hồi phục xảy ra, phải ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức. Hàng ngày cần thăm khám, khám miệng cho người bệnh để phát hiện kịp thời các triệu chứng của bệnh viêm miệng. Nếu có bất kỳ triệu chứng nào như niêm mạc miệng đỏ, loét miệng hoặc có triệu chứng viêm họng thực quản như đau cổ, khó nuốt thì bạn cũng phải ngừng sử dụng thuốc.
Leucovorin canxi có thể làm tăng độc tính của thuốc, do đó, khi kết hợp leucovorin với fluorouracil, cần thận trọng ở người cao tuổi và người bệnh suy nhược, vì những đối tượng này rất nhạy cảm với độc tính của fluorouracil.
Trước mỗi lần sử dụng Fluorouracil, nên thực hiện số lượng bạch cầu. Nếu số lượng bạch cầu giảm nhanh hoặc dưới 3500/mm3 hoặc số lượng tiểu cầu dưới 100.000/mm3 thì phải ngừng sử dụng thuốc. Nếu số lượng bạch cầu dưới 2000/mm3, bệnh nhân cần được cách ly và thực hiện các biện pháp thích hợp để ngăn ngừa nhiễm trùng.
Những bệnh nhân suy dinh dưỡng, suy tủy do điều trị trước đó hoặc bị tế bào ác tính xâm nhập dễ bị ngộ độc nặng khi sử dụng Fluorouracil. Cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân đã xạ trị liều cao hoặc đã sử dụng tác nhân alkyl hóa và ở những bệnh nhân bị suy gan và thận, đặc biệt là những bệnh nhân có di căn rộng vào tủy xương.
Những vấn đề gì bệnh nhân có thể gặp phải khi sử dụng Fluroxan?
Bệnh nhân sử dụng Fluroxan 250 có thể gặp các tác dụng phụ sau:
– Tác dụng trên tim: Mặc dù đã có một số báo cáo trường hợp liên quan đến liệu pháp 5-fluorouracil với các biến cố thiếu máu cục bộ ở tim, nhưng thực tế là nhiễm độc tim xảy ra trong vòng vài giờ sau khi dùng. liều ban đầu đã đặt ra nghi ngờ về lý thuyết tự miễn dịch.
– Tác dụng phụ về huyết học: Độc tính nghiêm trọng về huyết học có thể gây ra các tác dụng phụ có khả năng gây tử vong trong vòng 10 ngày đầu kể từ khi bắt đầu điều trị, tuy nhiên chúng thường biến mất sau 3 tuần. Độc tính về huyết học dường như không đáng kể ở liều lượng và thời gian khuyến cáo. Bất kỳ yếu tố nào trong số này đều góp phần gây ra tác dụng nghiêm trọng của 5-fluorouracil đối với tế bào tạo máu. Do đó, việc chiếu xạ trước hoặc sử dụng đồng thời các thuốc gây độc tế bào có xu hướng làm tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ về huyết học của 5-fluorouracil.
Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm gặp và chứng mất điều hòa não phụ thuộc vào liều lượng, với tỷ lệ mắc từ 3,1 đến 7%. Sau khi tiêm 5-fluorouracil vào trong vỏ, các triệu chứng tiểu não cấp tính và bệnh cơ đã được báo cáo. Hiếm khi, các triệu chứng thần kinh có thể phát triển sau khi tưới máu động mạch cảnh ở bệnh nhân ung thư đầu và cổ.
Tính không tương thích – Không nên sử dụng thuốc này với các thuốc khác có hoạt chất sau:
Fluorouracil không tương thích với carboplatin, cisplatin, cytarabine, diazepam, doxorubicin, các anthracycline khác và có thể cả methotrexate. Dung dịch thuốc chứa fluorouracil thường có tính kiềm nên tránh trộn lẫn với thuốc có tính axit.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.