Thuốc Esbriet 801 mg là thuốc gì? Giá bán – Mua ở đâu uy tín ?

Thuốc Esbriet 801 mg chứa thành phần hoạt chất Pirfenidone và được sử dụng để điều trị xơ phổi vô căn (IPF). Esbriet 801 mg được sử dụng để điều trị nhiễm virus viêm gan B mãn tính ở người lớn.

Thông tin về Esbriet 801 mg

Tên thương mại: Esbriet 801 mg

Phân loại: Thuốc an thần và thuốc ngủ

Dạng bào chế: Viên nén

Đóng gói: Hộp 90 viên

Nhà sản xuất: Genentech

Nước sản xuất: Thụy Sĩ

Dược lực học

Dữ liệu có sẵn cho thấy thành phần hoạt chất Pirfenidone có cả đặc tính chống xơ hóa và chống viêm trong nhiều hệ thống trong ống nghiệm và mô hình động vật bị xơ phổi (xơ phổi do bleomycin và do ghép).

IPF là bệnh phổi xơ hóa và viêm mạn tính chịu ảnh hưởng của quá trình tổng hợp và giải phóng các cytokine tiền viêm bao gồm yếu tố hoại tử khối u alpha (TNF-α) và interleukin-1-beta (IL-1β) và Pirfenidone đã được chứng minh là làm giảm sự tích tụ của các tế bào viêm để đáp ứng với nhiều kích thích khác nhau.

Hoạt chất Pirfenidone làm giảm sự tăng sinh nguyên bào sợi, sản xuất protein và cytokine liên quan đến xơ hóa, đồng thời làm tăng quá trình tổng hợp và tích tụ của ma trận ngoại bào để đáp ứng với các yếu tố tăng trưởng cytokine như yếu tố tăng trưởng chuyển dạng beta (TGF-β) và yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGF).

Dược động học

Hấp thu:

Hấp thu nhanh. Dùng Pirfenidone cùng thức ăn làm giảm đáng kể Cmax (50%) và có tác động nhỏ đến AUC so với tình trạng đói. Giảm tỷ lệ các tác dụng phụ (buồn nôn và chóng mặt) được quan sát thấy ở những đối tượng dùng thuốc cùng thức ăn khi so sánh với những đối tượng dùng thuốc khi đói. Do đó, khuyến cáo nên dùng Pirfenidone cùng thức ăn để giảm tỷ lệ buồn nôn và chóng mặt. Khả dụng sinh học tuyệt đối của Pirfenidone chưa được xác định ở người.

Phân phối:

Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định sau khi uống là khoảng 70L. Pirfenidone liên kết với protein huyết tương 50-58%, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa:

Khoảng 70 – 80% Pirfenidone được chuyển hóa qua CYP1A2 với sự đóng góp nhỏ từ các isoenzyme CYP khác bao gồm CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1. Dữ liệu trong ống nghiệm đã chỉ ra một số hoạt động có liên quan về mặt dược lý của chất chuyển hóa chính (5-carboxy-Pirfenidone) ở nồng độ vượt quá nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân IPF. Điều này có thể có liên quan về mặt lâm sàng ở những bệnh nhân suy thận vừa phải, khi đó mức độ phơi nhiễm với 5-carboxy-Pirfenidone trong huyết tương tăng lên.

Thải trừ:

Thời gian bán thải: 2 – 2,5 giờ.

Thuốc Esbriet 801 mg dùng để làm gì?

Điều trị xơ phổi vô căn nhẹ đến trung bình (IPF)

Hướng dẫn sử dụng thuốc Esbriet

Cách sử dụng:

Esbriet 801 mg được dùng bằng đường uống.

Lưu ý khi sử dụng thuốc: Dùng cùng thức ăn để giảm buồn nôn và chóng mặt.

Nên dùng liều vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Liều dùng:

Liều dùng cho người lớn:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh xơ phổi vô căn

Liều khởi đầu

Ngày 1 đến ngày 7: 267 mg uống ba lần một ngày.

Ngày 8 đến ngày 14: 534 mg uống ba lần một ngày.

Liều duy trì/Liều tối đa (Từ ngày 15 trở đi): 801 mg uống ba lần một ngày.

Tương tác thuốc:

Khoảng 70 – 80% Pirfenidone được chuyển hóa qua CYP1A2 với sự đóng góp nhỏ từ các isoenzyme CYP khác bao gồm CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1.

Uống nước ép bưởi có liên quan đến việc ức chế CYP1A2 và nên tránh trong quá trình điều trị bằng Pirfenidone.

Fluvoxamine và chất ức chế CYP1A2: Trong một nghiên cứu giai đoạn 1, việc sử dụng đồng thời Pirfenidone và fluvoxamine dẫn đến nồng độ Pirfenidone tăng gấp 4 lần. Pirfenidone chống chỉ định ở những bệnh nhân dùng đồng thời fluvoxamine.

Sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có tác dụng gây cảm ứng mạnh cả CYP1A2 và các isoenzyme CYP khác tham gia vào quá trình chuyển hóa Pirfenidone (ví dụ: rifampicin) có thể dẫn đến giảm đáng kể nồng độ Pirfenidone trong huyết tương. Nên tránh dùng những loại thuốc này bất cứ khi nào có thể.

Bệnh nhân có thể gặp phải những vấn đề gì khi sử dụng Esbriet 801 mg?

– Thường gặp:

Buồn nôn, nôn, chán ăn.

Đau dạ dày, ợ nóng, đau bụng.

Tiêu chảy.

Đau đầu, chóng mặt, cảm thấy mệt mỏi.

Giảm cân.

Các triệu chứng cảm lạnh như nghẹt mũi, hắt hơi, đau họng.

Đau khớp.

Các vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ).

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có các triệu chứng

Đau dạ dày dữ dội kéo dài, nôn mửa, tiêu chảy.

Cảm giác nóng rát hoặc đau ở thực quản hoặc cổ họng.

Các vấn đề về gan – đau dạ dày (phía trên bên phải), dễ bị bầm tím hoặc chảy máu, cảm thấy mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).

Nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với Pirfenidone.

Tiền sử phù mạch với Pirfenidone.

Sử dụng đồng thời fluvoxamine.

Suy gan nặng hoặc bệnh gan giai đoạn cuối.

Suy thận nặng (CrCl <30 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Esbriet 801 mg:

Bệnh nhân sử dụng Esbriet 801 mg cần lưu ý những điều sau:

Tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Pirfenidone có thể khiến bạn dễ bị cháy nắng hơn. Mặc quần áo bảo hộ và sử dụng kem chống nắng (SPF 30 trở lên) khi bạn ở ngoài trời. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn cũng đang dùng thuốc kháng sinh, vì thuốc này cũng có thể khiến bạn nhạy cảm hơn với ánh sáng mặt trời.

Chức năng gan:

Đã có báo cáo về tình trạng tăng transaminase ở những bệnh nhân được điều trị bằng Pirfenidone. Cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST và bilirubin) trước khi bắt đầu điều trị bằng Pirfenidone, sau đó hàng tháng trong 6 tháng đầu và sau đó là 3 tháng một lần.

Nếu bệnh nhân có biểu hiện tăng aminotransferase >3 đến <5 lần ULN mà không có tăng bilirubin và không có triệu chứng hoặc dấu hiệu tổn thương gan do thuốc sau khi bắt đầu điều trị bằng Pirfenidone, cần loại trừ các nguyên nhân khác và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.

Cần cân nhắc ngừng các thuốc khác liên quan đến độc tính với gan. Nếu phù hợp về mặt lâm sàng, nên giảm hoặc ngừng liều Pirfenidone. Khi các xét nghiệm chức năng gan nằm trong giới hạn bình thường, Pirfenidone có thể trở lại liều khuyến cáo hàng ngày nếu dung nạp được.

Phù mạch/Sốc phản vệ:

Các báo cáo về phù mạch (một số trường hợp nghiêm trọng) bao gồm sưng mặt, môi và/hoặc lưỡi có thể liên quan đến việc sử dụng Pirfenidone. Các báo cáo về phản ứng phản vệ cũng đã được nhận. Do đó, những bệnh nhân phát triển các dấu hiệu hoặc triệu chứng phù mạch hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng sau khi dùng Pirfenidone nên ngừng điều trị ngay lập tức.

Mệt mỏi:

Mệt mỏi đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Pirfenidone. Do đó, bệnh nhân nên biết cách họ phản ứng với sản phẩm thuốc này trước khi tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo hoặc phối hợp về mặt tinh thần.

Giảm cân

Giảm cân đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Pirfenidone. Bác sĩ nên theo dõi cân nặng của bệnh nhân và, khi thích hợp, khuyến khích tăng lượng calo nạp vào nếu giảm cân được coi là có ý nghĩa lâm sàng.

Hạ natri máu

Hạ natri máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Pirfenidone. Vì các triệu chứng của hạ natri máu có thể nhẹ và có thể bị che khuất bởi sự hiện diện của các bệnh đi kèm, nên khuyến cáo nên theo dõi thường xuyên, đặc biệt là khi có các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý như buồn nôn, đau đầu hoặc chóng mặt.

Tránh hút thuốc trong khi dùng Pirfenidone. Hút thuốc có thể làm giảm hiệu quả của Pirfenidone.

Sử dụng trong thai kỳ:
Không có dữ liệu về việc sử dụng Pirfenidone ở phụ nữ mang thai. Để phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng Pirfenidone trong thời kỳ mang thai.

Sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú:
Không biết liệu Pirfenidone hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ.

Sử dụng cho người vận hành máy móc:
Không có nghiên cứu nào cho thấy tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ là những tác dụng phụ thường gặp có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản Thuốc Esbriet 801 mg ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ không quá 30oC
Để xa tầm tay của trẻ em