Thông tin thuốc
Công dụng – Chỉ định
Hướng dẫn sử dụng thuốc Bigefinib 250mg
Chống chỉ định
Thận trọng khi sử dụng thuốc Bigefinib 250mg
Tương tác thuốc
Tác dụng phụ
Dược lực học và dược động học
Hấp thu: Sau khi dùng, thuốc được hấp thu vừa phải. Sau 3 đến 7 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Sự hấp thu không phụ thuộc đáng kể vào thời gian uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư.
Phân bố: Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô. Sự gắn kết của thuốc với protein huyết tương là khoảng 90%. Gefitinib liên kết với albumin và glycoprotein axit α1 trong huyết thanh.
Chuyển hóa: Gefitinib được chuyển hóa chủ yếu thông qua chuyển hóa oxy hóa qua trung gian CYP 3A4. Chất chuyển hóa chính được xác định là O-desmethyl gefitinib, hoạt động kém hơn 14 lần so với gefitinib ở khả năng ức chế sự phát triển của tế bào được kích hoạt bởi EGFR và không có tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào khối u. ở chuột. Do đó, chất chuyển hóa này được coi là không góp phần vào tác dụng lâm sàng của gefitinib.
Thải trừ: Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của gefitinib là khoảng 500 mL/phút. Thuốc và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua phân và các chất chuyển hóa ở thận chiếm dưới 4% liều dùng.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.