Thông tin thuốc
Công dụng – Thuốc BivoEro 150mg có chỉ định như thế nào?
Chống chỉ định
Hướng dẫn sử dụng thuốc BivoEro là gì?
Thận trọng khi sử dụng thuốc BivoEro?
Thuốc tương tác như thế nào?
Tác dụng phụ khi sử dụng BivoEro là gì?
Dược lực học, dược động học của thuốc BivoEro 150mg như thế nào?
Erlotinib là một thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì/thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì loại 1.
Erlotinib có khả năng ức chế mạnh quá trình phosphoryl hóa nội bào của EGFR – chất ức chế tyrosine kinase HER1. EGFR được biểu hiện trên bề mặt tế bào của tế bào bình thường và tế bào ung thư. Trong các mô hình phi lâm sàng, sự ức chế EGFR phosphotyrosine gây ra sự ức chế dẫn đến ứ đọng tế bào hoặc chết.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi dùng, thuốc được hấp thu vừa phải. Sau khoảng 4 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Sự hấp thu phụ thuộc đáng kể vào thời gian uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59%.
Phân bố: Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô. Sự gắn kết của thuốc với protein huyết tương là khoảng 95%. Erlotinib liên kết với albumin huyết thanh và glycoprotein axit alpha-1 (AAG).
Chuyển hóa: Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua chuyển hóa oxy hóa qua trung gian CYP 3A4. Các chất chuyển hóa chính được xác định OSI-420 và OSI-413 của erlotinib được tạo ra bằng quá trình O-demethyl hóa ở một trong hai bên có khả năng tương đương với erlotinib. Chúng hiện diện trong huyết tương ở mức <10% erlotinib và có đặc tính dược động học tương tự như erlotinib.
Thải trừ: Thuốc và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua phân (>90%) và các chất chuyển hóa ở thận chiếm dưới 9% liều dùng. Ít hơn 2% liều uống được bài tiết dưới dạng hợp chất gốc. Thời gian để đạt được nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 7-8 ngày.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.