Thuốc Cotellic 20 mg có công dụng gì? Gía bán- Mua ở đâu uy tín?
Liên hệ để biết giá !
Thuốc Cotellic 20 mg có thành phần chính là Cobimetinib có tác dụng điều trị cho bệnh nhân u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn mang đột biến BRAF V600. Cobimetinib là một chất chống ung thư; một chất ức chế kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào (MEK) 1 và MEK2 được kích hoạt bằng mitogen. Rất nhiều khách hàng quan tâm đến công dụng, liều lượng, giá cả và mua thuốc Cotellic 20 mg ở đâu?
Thuốc Cotellic 20 mg có thành phần chính là Cobimetinib có tác dụng điều trị cho bệnh nhân u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn mang đột biến BRAF V600. Cobimetinib là một chất chống ung thư; một chất ức chế kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào (MEK) 1 và MEK2 được kích hoạt bằng mitogen. Rất nhiều khách hàng quan tâm đến công dụng, liều lượng, giá cả và mua thuốc Cotellic 20 mg ở đâu?
Dưới đây chúng tôi xin cung cấp cho bạn những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về Cotellic 20 mg.
Thông tin cơ bản về thuốc Cotellic 20 mg
► Thành phần chính: Cobimetinib.
► Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
► Đóng gói: Dạng vỉ/hộp.
Dược lực học:
Cobimetinib là một chất ức chế allosteric qua đường uống có chọn lọc, có thể đảo ngược, ngăn chặn con đường protein kinase được hoạt hóa bằng mitogen (MAPK) bằng cách nhắm mục tiêu vào các kinase được điều hòa tín hiệu ngoại bào (MEK) 2 và MEK 1. dẫn đến ức chế quá trình phosphoryl hóa của các kinase được điều hòa tín hiệu (ERK) ) 2 và ERK 1. Do đó, cobimetinib ngăn chặn sự tăng sinh tế bào gây ra bởi con đường MAPK thông qua việc ức chế nút tín hiệu MEK1/2.
Trong các mô hình tiền lâm sàng, sự kết hợp giữa cobimetinib và vemurafenib đã được chứng minh là có hiệu quả khi nhắm mục tiêu đồng thời vào các protein BRAF V600 bị đột biến và protein MEK tại các tế bào khối u ác tính, sự kết hợp của hai sản phẩm này sẽ ức chế tái kích hoạt MAPK thông qua MEK1/2, dẫn đến ức chế mạnh MAPK thông qua MEK1/2 làm giảm sự tăng sinh tế bào khối u
Dược động học:
Hấp thụ:
Sinh khả dụng:
Sinh khả dụng tuyệt đối là 46%.
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,4 giờ.
Sự tích lũy toàn thân trung bình là 2,4 lần khi dùng liều hàng ngày.
Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 9 ngày.
Đồ ăn:
Bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến phơi nhiễm.
Quần thể đặc biệt:
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, mức phơi nhiễm toàn thân tương tự như ở những người có chức năng gan bình thường; Phơi nhiễm toàn thân thấp hơn 31% ở những người bị suy gan nặng.
Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình, nồng độ toàn thân tương tự như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Dược động học chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng.
Tuổi (19–88), giới tính và dân tộc không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học.
Phân bổ:
Mức độ:
Người ta không biết liệu cobimetinib có được phân bố vào sữa hay không.
Liên kết với protein huyết tương:
95%.
Di dời:
Sự trao đổi chất:
Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A và UGT2B7.
Lộ trình loại bỏ:
Sự thải trừ chủ yếu qua phân (76%) và ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (17,8%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.
Nửa đời:
44 giờ.
Người bệnh sử dụng thuốc Cotellic 20 mg như thế nào?
Khối u ác tính:
Kết hợp với vemurafenib để điều trị khối u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn bằng đột biến b-Raf serine-threonine kinase (BRAF) V600E hoặc V600K (được FDA chỉ định là trẻ mồ côi cho mục đích này).
Cần phải có xét nghiệm chẩn đoán in vitro được FDA phê chuẩn (ví dụ: cobas4800 BRAF V600) để xác nhận sự hiện diện của đột biến BRAF V600E hoặc V600K trước khi bắt đầu điều trị.
Dữ liệu hạn chế cho thấy hiệu quả cao hơn (thời gian sống không tiến triển lâu hơn và tổng thể, tỷ lệ đáp ứng khách quan cao hơn) ở những bệnh nhân chưa sử dụng thuốc ức chế BRAF so với những bệnh nhân có tiến triển bệnh trong quá trình điều trị bằng thuốc ức chế BRAF trước đó.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Cotellic 20 mg:
Cách sử dụng:
Uống một lần mỗi ngày mà không cần quan tâm đến bữa ăn.
Tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trong quá trình điều trị.
Liều dùng:
Có sẵn dưới dạng cobimetinib fumarate; liều lượng được biểu thị bằng cobimetinib.
Người lớn:
Khối u ác tính:
60 mg một lần mỗi ngày vào các ngày 1–21 của mỗi chu kỳ 28 ngày; được sử dụng kết hợp với vemurafenib. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra độc tính không thể chấp nhận được.
Tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình; nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời ngắn hạn một chất ức chế CYP3A vừa phải, hãy giảm liều cobimetinib từ 60 mg một lần mỗi ngày xuống 20 mg một lần mỗi ngày.
Điều chỉnh liều lượng theo độc tính:
Điều chỉnh liều 20 mg mỗi ngày.
Không nên dùng liều <20 mg một lần mỗi ngày; Ngừng thuốc vĩnh viễn nếu không dung nạp được liều 20 mg mỗi ngày.
Xuất huyết:
Nếu xuất huyết độ 3 xảy ra, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi độc tính cải thiện về độ 1 hoặc ít hơn, sau đó tiếp tục với liều lượng giảm. Nếu độc tính không cải thiện trong vòng 4 tuần sau khi ngừng cobimetinib, hãy dừng thuốc vĩnh viễn.
Nếu xảy ra chảy máu độ 4, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Độc tính trên tim mạch:
Nếu phân suất tống máu thất trái (LVEF) giảm hoàn toàn không có triệu chứng so với mức cơ bản >10% và giảm xuống dưới giới hạn dưới của mức bình thường (LLN), hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong 2 tuần và đánh giá lại LVEF. Khi LVEF phục hồi đến ít nhất LLN và mức giảm tuyệt đối so với mức cơ bản là 10%, hãy tiếp tục dùng cobimetinib với liều giảm.
Nếu xảy ra tình trạng giảm triệu chứng LVEF so với mức cơ bản, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần và đánh giá lại LVEF. Khi các triệu chứng được giải quyết, LVEF phục hồi ít nhất là LLN và giảm tuyệt đối. LVEF so với mức cơ bản 10%, tiếp tục dùng cobimetinib với liều giảm.
Nếu LVEF vẫn dưới LLN, mức giảm LVEF tuyệt đối so với mức cơ bản vẫn >10%, hoặc các triệu chứng vẫn tồn tại, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Nếu kéo dài khoảng QT xảy ra trong quá trình dùng đồng thời với cobimetinib và vemurafenib, có thể cần phải điều chỉnh liều vemurafenib. Việc điều chỉnh liều cobimetinib là không cần thiết.
Tác dụng ngoài da:
Nếu xảy ra phản ứng da liễu cấp 2 không thể dung nạp hoặc phản ứng da liễu cấp độ 3 hoặc 4, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib hoặc giảm liều.
Hiệu ứng mắt:
Nếu bệnh võng mạc huyết thanh xảy ra, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi các biểu hiện thị giác được cải thiện, sau đó tiếp tục với liều lượng giảm. Nếu độc tính không cải thiện hoặc nếu các triệu chứng khác vẫn tồn tại. Nếu các triệu chứng tái phát trong vòng 4 tuần sau khi tiếp tục điều trị với liều giảm, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Nếu tắc tĩnh mạch võng mạc xảy ra, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Nhiễm độc gan:
Đối với lần đầu tiên xuất hiện các bất thường về xét nghiệm chức năng gan cấp 4, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi độc tính cải thiện xuống cấp 1 hoặc thấp hơn, sau đó tiếp tục giảm liều. Nếu xét nghiệm chức năng gan bất thường không cải thiện trong vòng 4 tuần sau khi ngừng điều trị, hãy ngừng thuốc thuốc vĩnh viễn.
Nếu tái phát các bất thường về xét nghiệm chức năng gan độ 4, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Tác dụng lên cơ xương:
Ở những bệnh nhân tăng CK độ 4 hoặc bất kỳ mức tăng CK nào kèm theo đau cơ, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi độc tính cải thiện đến độ 3 trở xuống, sau đó tiếp tục với liều giảm. Nếu độc tính không cải thiện trong vòng 4 tuần sau khi ngừng điều trị, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Độ nhạy với ánh sáng:
Nếu xảy ra nhạy cảm ánh sáng cấp 2 hoặc nhạy cảm ánh sáng cấp 3 hoặc 4 không thể dung nạp, hãy ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi độc tính cải thiện đến cấp 1 hoặc thấp hơn, sau đó tiếp tục với liều giảm. Nếu độc tính không cải thiện trong vòng 4 tuần sau khi ngừng điều trị, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Sự phát triển của các khối u ác tính nguyên phát mới:
Không cần điều chỉnh liều lượng.
Độc tính khác:
Nếu xảy ra phản ứng bất lợi Cấp 2 hoặc Cấp 3 không thể dung nạp, hãy tạm thời ngừng điều trị bằng cobimetinib trong tối đa 4 tuần cho đến khi độc tính cải thiện đến Cấp 1 hoặc thấp hơn, sau đó tiếp tục với liều lượng giảm. Nếu độc tính không cải thiện trong vòng 4 tuần sau khi ngừng điều trị, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Lần đầu tiên xảy ra bất kỳ phản ứng bất lợi Cấp độ 4 nào, hãy ngừng vĩnh viễn hoặc ngừng dùng cobimetinib cho đến khi độc tính cải thiện đến Cấp độ 1 hoặc thấp hơn và sau đó tiếp tục ở mức Nếu phản ứng bất lợi cấp độ 4 tái diễn, hãy ngừng thuốc vĩnh viễn.
Tác dụng phụ:
Các tác dụng phụ đã được báo cáo ở ≥10% bệnh nhân dùng cobimetinib kết hợp với vemurafenib để điều trị khối u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn có đột biến BRAF V600E hoặc V600K và với tỷ lệ mắc bệnh cao hơn ít nhất 5% trong số những người được báo cáo chỉ dùng vemurafenib bao gồm tiêu chảy, nhạy cảm với ánh sáng phản ứng, buồn nôn, sốt, nôn, phát ban giống mụn trứng cá, tăng huyết áp, suy giảm thị lực, viêm miệng, bệnh bong võng mạc, xuất huyết, bong võng mạc, ớn lạnh và đau khớp.
Các bất thường trong xét nghiệm được báo cáo ở >10% bệnh nhân dùng cobimetinib kết hợp với vemurafenib bao gồm tăng nồng độ creatinine huyết thanh, tăng nồng độ CK, tăng nồng độ aminotransferase (tức là AST, ALT) và giảm nồng độ aminotransferase. bạch cầu, nồng độ phosphatase kiềm tăng cao, thiếu máu, giảm phosphat máu, tăng nồng độ γ-glutamyltransferase (γ-glutamyltranspeptidase, GGT, GGTP), hạ albumin máu, hạ natri máu, tăng kali máu, hạ kali máu, hạ canxi máu và giảm tiểu cầu.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với Cobimetinib hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.
Tương tác với thuốc Cotellic 20 mg:
Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A và UGT2B7.
Chất nền CYP3A. Có thể ức chế isoenzym CYP 3A và 2D6. Ở nồng độ phù hợp trên lâm sàng, không ức chế isoenzym CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9 và 2C19 hoặc gây ra isoenzym CYP 1A2, 2B6 và 3A4.
Chất nền của P-glycoprotein (P-gp). Không ức chế P-gp ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng.
Trong ống nghiệm, không phải là chất nền hay chất ức chế protein kháng ung thư vú (BCRP), chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, OCT2, protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, OATP1B3, chất vận chuyển Chuyển anion hữu cơ (OAT) 1 và OAT3 đều không phải là chất nền hay chất ức chế nồng độ có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc và thực phẩm ảnh hưởng đến enzyme gan của microsome:
Chất ức chế mạnh CYP3A: Có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân của cobimetinib. Tránh sử dụng đồng thời.
Thuốc ức chế CYP3A vừa phải: Có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân của cobimetinib. Các mô phỏng đã chỉ ra rằng dùng cobimetinib 20 mg một lần mỗi ngày cùng với cobimetinib 20 mg với một chất ức chế CYP3A vừa phải trong <14 ngày dẫn đến nồng độ ở trạng thái ổn định tương tự như nồng độ đạt được khi dùng cobimetinib 60 mg một lần mỗi ngày. Tránh sử dụng đồng thời. (Xem Tương tác thuốc và thực phẩm cụ thể.) Nếu không thể tránh điều trị. Đối với điều trị đồng thời ngắn hạn (<14 ngày) với thuốc ức chế CYP3A vừa phải, hãy giảm liều cobimetinib từ 60 mg một lần mỗi ngày xuống 20 mg một lần mỗi ngày; Khi ngừng sử dụng thuốc ức chế CYP3A vừa phải, hãy tiếp tục với liều cobimetinib 60 mg mỗi ngày một lần trước đó. Ở những bệnh nhân được giảm liều cobimetinib (40 hoặc 20 mg mỗi ngày một lần), hãy chọn một phương pháp thay thế. có khả năng không có hoặc có hoạt tính ức chế CYP3A nhẹ.
Thuốc gây cảm ứng CYP3A vừa phải hoặc mạnh: Có thể làm giảm phơi nhiễm toàn thân và giảm hiệu quả của cobimetinib. Các mô phỏng cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời một chất cảm ứng CYP3A mạnh hoặc vừa phải có thể làm giảm mức phơi nhiễm cobimetinib tương ứng là 83 hoặc 73%. Tránh sử dụng đồng thời.
Thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme của microsome gan:
Chất nền CYP2D6: Cho đến nay không quan sát thấy tương tác dược động học.
Cơ chất của CYP3A: Cho đến nay không có tương tác dược động học nào được ghi nhận.
Các thuốc tác động lên hệ vận chuyển Efflux:
Thuốc ức chế P-gp: Nồng độ Cobimetinib có thể tăng lên.
Hãy là người đầu tiên nhận xét “Thuốc Cotellic 20 mg có công dụng gì? Gía bán- Mua ở đâu uy tín?”
Sản phẩm tương tự
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Liên hệ để biết giá !
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.